항경련제

약리학 Pharmacology
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1. 개요2. 종류

2.1. Na⁺ 통로를 억제2.2. Ca²⁺ 통로를 억제2.3. K⁺ 통로 매개 억제를 강화2.4. GABA의 작용을 강화2.5. 글루탐산 길항제2.6. 기타

1. 개요

抗痙攣劑 / antiepileptic, anticonvulsant, antiseizure

항경련제 또는 항뇌전증제는 뇌전증으로 인한 경련을 치료하기 위한 약물이다. 주로 뇌의 과도한 흥분을 억제해 발작을 예방, 조절하는 기전을 가진다. 그러나 하술할 일부 약물은 정신질환 치료에도 이용된다.

2. 종류

2.1. Na⁺ 통로를 억제

페니토인(Phenytoin): 1908년에 개발된 약물이다. 약의 용량이 조금만 증가해도 혈장농도가 크게 증가하는 포화 역학(saturation kinetics)를 보이며, 이렇게 혈장농도가 증가하는 경우 운동장애, 전신 피부발진 등의 부작용의 위험성이 커진다. 페니토인은 시토크롬 P450을 유도하기 때문에, 이 효소에 의해 대사되는 다른 약물들의 대사를 증가시키며, 반대로 P450을 유도하는 약물은 페니토인의 대사를 증가시켜 페니토인의 혈장농도를 감소시킨다.
카르바마제핀(Carbamazepine): 페니토인과 유사한 기전으로 발작을 예방한다.
옥스카바제핀(Oxcarbazepine)
라모트리진(Lamotrigine)
라코사미드(Lacosamide): 비교적 최근의 항뇌전증 약물이다.라코사미드는 뇌전증 치료에 사용하는 항경련제이다. 신경흥분에 관여하는 나트륨 이온통로를 차단하여 신경흥분을 억제하고, 비정상적인 신경연결을 예방하여 뇌전증 치료에 사용한다. 국내에서는 부분발작을 치료하는 부가요법제로 사용하고 있다.

라코사미드는 국내에서는 2차성 전신발작 유무에 상관 없이 16세 이상인 뇌전증 환자에서 부분발작 치료의 부가요법으로 사용한다. 국내에는 빔팻®, 빔스크® 등의 제품이 있다.

2.2. Ca²⁺ 통로를 억제

발프로산(Valproic acid): Ca²⁺ 통로를 억제하는 기전뿐만 아니라, Na⁺ 통로를 억제하는 기전과 GABA의 합성을 증가시키고, 대사를 억제하는 기전 또한 가지고 있다.
가바펜틴(Gabapentin): 신경병성 통증(neuropathic pain) 치료에도 사용된다.
프레가발린(Pregabalin)
에토숙시미드(Ethosuximide)

2.3. K⁺ 통로 매개 억제를 강화

레티가빈(Retigabine): 에조가빈(Ezogabine)이라고도[1] 한다.

2.4. GABA의 작용을 강화

벤조디아제핀(Benzodiazepine): 항불안제로도 사용된다.

디아제팜(Diazepam)[2]
로라제팜(Lorazepam)
미다졸람(midazolam)
클로나제팜(Clonazepam): Ca²⁺ 채널을 억제하는 기전도 있다.
클로바잠(Clobazam)

바르비투르산(Barbiturate): 항불안제로도 사용된다.

페노바르비탈(Phenobarbital)

비가바트린(Vigabatrin): GABA의 대사를 억제해 농도 증가를 유도한다.
티아가빈(Tiagabine): GABA의 재흡수를 억제하고, 대사를 억제해 농도 증가를 유도한다.

2.5. 글루탐산 길항제

펠바메이트(Felbamate): NMDA 수용체를 억제한다.
페람파넬(Perampanel): AMPA 수용체를 억제한다.

2.6. 기타

루피나미드(Rufinamide): 레녹스-가스토 증후군(Lennox-Gastaut syndrome)에서의 발작의 치료에 사용된다.
토피라메이트(Topiramate)
조니사미드(Zonisamide)
레비티라세탐(Levetiracetam): 작용 기전이 정확히 밝혀지지 않았다.

[1] 2023년 10월 31일자로 임시마약류 2군으로 지정 예고되었다. 지정 예고 전체 목록 [2] 뇌전증지속증(발작이 5분 이상 이어지는 경우)에서 페니토인과 함께 사용하며, 그래도 효과가 없을 시 페노바르비탈을 투여한다.